N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨-L-苯丙氨酸1-甲酯的生产工艺

N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨-L-苯丙氨酸1-甲酯,是一种合成多肽药物,通常用于肿瘤治疗。下面是其生产工艺:

1. 预制苯丙氨酸1-甲酯:将苯丙氨酸与甲酰氯在碱的存在下反应,得到苯丙氨酸1-甲酯。

2. 合成N-(3,3-二甲基丁基):将2-氯丁烷和N,N-二甲基乙酰胺在钠乙醇溶液中反应,得到N-(3,3-二甲基丁基)二甲酰胺。再用氢氧化钠水解,得到N-(3,3-二甲基丁基)。

3. 合成N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨:将N-(3,3-二甲基丁基)与L-α-天门冬氨在碳酸钠缓冲液中反应,得到N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨。

4. 合成N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨-L-苯丙氨酸1-甲酯:将N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨与苯丙氨酸1-甲酯在N,N-二甲基甲酰胺中反应,得到N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨-L-苯丙氨酸1-甲酯。

5. 纯化和结晶:将反应产物进行纯化和结晶,得到纯净的N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨-L-苯丙氨酸1-甲酯。

以上是N-[N-(3,3-二甲基丁基)]-L-α-天门冬氨-L-苯丙氨酸1-甲酯的生产工艺,需要严格控制反应条件和纯化过程,以保证产品的纯度和质量。